COVID-19:東大､アビガン中間体/高効率合成法：収率ほぼ１００％（動画）：
COVID-19: Univ of Tokyo, Avgigan intermediate/highly efficient synthetic method: Yield almost 100%：
COVID-19：东京大学Avgigan中/高效合成方法：收率接近100％
COVID-19:
東京大学：
ファビピラビル（アビガン）の合成中間体である｢3-ヒドロキシ-2-ピラジンカルボキサミド｣の高効率合成法を、開発しました。
開発の背景：
｢3-ヒドロキシ-2-ピラジンカルボキサミド｣の高効率な合成法を開発。
この中間体は、口蹄疫に対する抗ウィルス剤として有効であることが認められています。
最近、世界的にも注目を集めているファビピラビル（商品名：アビガン）の合成中間体である。
合成中間体/新手法を開発：
｢この中間体/環構造を構築する鍵工程｣として、｢水を媒体とし、触媒を使用する効率的な手法｣を開発した。
現行の手法では、｢生産量１００キログラムにつき、同量以上の廃棄物を生じる｣
一方、｢新手法では、廃棄物をほぼゼロにすることができた｣
今後の利用：
新手法は、現行の製造ルート内での改良である。
すぐにも現行の製造法に適用できる。
発表者グループ：
発表者グループは、他の現行製造ルート内での改良も実施している。
製造ルートそのものの改良、連続フロー製造法の開発も行っている。
アビガンの製造：
今後、アビガンの製造については、諸外国からの追随も予想される。
日本発の医薬品：
アビガンの優位性を担保するためには、｢他国の追随を許さない製造法を、我が国でいち早く開発すべき｣である。
また、日本国内でのアビガンの安定供給体制を確立することが望まれる。
そのためには、｢現行のバッチ法に代わる連続フロー法の開発｣が必須である。
一連のアビガン製造法開発に向け、さまざまな科学技術を駆使する必要がある。
一企業、一大学の手におえるものではない。
国の主導のもとに、産官学が一体となったオールジャパン体制を作って取り組むことが望まれる。
東京大学 大学院理学系研究科・理学部
https://www.s.u-tokyo.ac.jp/ja/press/2020/6882/
アビガン中間体 東大が高効率合成法 収率ほぼ１００％ | 化学工業日報