東工大：液体のり/PVAを利用：がん治療効果向上：
TIT:PVA with BPA through reversible boronate esters in aqueous solution：
东京工业大学:PVA可以通过水溶液中的可逆硼酸酯与BPA形成配合物
東京工業大学：
2020年1月23日、液体のりの主成分「ポリビニルアルコール（PVA）」を、中性子捕捉療法用のホウ素化合物「ボロノフェニルアラニン（BPA）」に加えることで、治療成果が大幅に向上することを発見。
西山氏：研究グループ
マウスの皮下腫瘍に対する治療効果は、ほぼ根治に近いレベルです。
研究チームは､「ホウ砂と液体のりから作る’スライムの化学’」を利用して、PVA-BPAを開発しました。
従来のBPA：
BPAは、がん細胞上に多く発現するアミノ酸トランスポーターのLAT1を介し､細胞に取込まれます。
従来の手法では、BPAが、主に細胞質に集積、滞留します。
今回のPVA-BPA：
PVA-BPAは、細胞膜上のLAT1にくっついた後、エンドサイトーシスにより細胞に取込まれます。
今回のPVA-BPAは、細胞内小器官/エンドソーム・リソソームに滞留できます。
この集積性、滞留性により、がん細胞に取り込まれるホウ素量が、約3倍に向上しました。
マウス皮下腫瘍モデル：評価結果
マウスの皮下腫瘍モデルを用いて、PVA-BPAのがんへの集積性を評価。
- 従来のBPAと同等以上の集積性、滞留性を示し、
- 熱中性子を照射すると、ほぼ根治に近い効果、
MONOist
https://monoist.atmarkit.co.jp/mn/spv/2002/14/news010.html
Tokyo Institute of Technology:
Poly(vinyl alcohol) boosting therapeutic potential of p-boronophenylalanine in neutron capture therapy by modulating metabolism
Here, we report that poly(vinyl alcohol) (PVA) can form complexes with BPA through reversible boronate esters in aqueous solution,
and the complex termed PVA-BPA can be internalized into cancer cells through LAT1-mediated endocytosis, thereby enhancing cellular uptake and slowing the untoward efflux.
In vivo study, compared with clinically used fructose-BPA complexes, PVA-BPA exhibited efficient tumor accumulation and prolonged tumor retention with quick clearance from bloodstream and normal organs.
Ultimately, PVA-BPA showed critically enhanced antitumor activity in BNCT.
The facile technique proposed in this study offers an approach for drug delivery focusing on drug metabolism.
Science Advances